购买 GW788388 | TGF-beta/Smad 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:452342-67-5
分子式:C25H23N5O2
分子量:425.48

GW788388

目录号:IH01123
GW788388是选择性TGF-beta受体I抑制剂。
应用领域:
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
急性嘌呤霉素氨基核苷(PAN)大鼠模型[1] 口服10天 10 毫克/千克 生理盐水 GW788388 显著降低胶原IA1 mRNA水平。
6个月大的雄性db / db小鼠[2] 口服5周 2 毫克/千克/天 / GW788388 显着减少肾纤维化并降低肾脏中细胞外基质沉积的关键介质的mRNA水平。
雄性Swiss小鼠[3] 口服灌胃 15 毫克/千克 DMSO GW788388 显着增加存活率并减少心脏纤维化。
Sprague–Dawley大鼠[4] 口服灌胃,1天1次 300  毫克/千克/天 0.5%甲基纤维素 肥大区扩大和未矿化
db/db小鼠[5] 口服5天 2  毫克/千克/天 / GW788388 显著减少肾小球系膜基质扩张,肾小球膜肥大等DN特征
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
大鼠[1] 10 毫克/千克 1.3小时
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Gellibert F, et al. J Med Chem, 2006, 49(7), 2210-2221.

[2] [2]Petersen M, et al. Kidney Int. 2008 Mar;73(6):705-15.

[3] de Oliveira FL, et al. PLoS Negl Trop Dis, 2012, 6(6), e1696.

[4] Connolly EC, et al. Cancer Res, 2011, 71(6), 2339-2349.

[5] Lv M, et al. Drug Discov Today, 2015, 20(3), 332-346.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
15 mg/mL (35.25 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
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