购买 Ivabradine HCl | Adrenergic Receptor 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:148849-67-6
分子式:C27H36N2O5.HCl
分子量:505.05

Ivabradine HCl

目录号:IH01276FDA Approved:2015/4/15
Ivabradine HCl是第一个选择性的心脏起搏器If抑制剂,用以治疗心肌缺血症。
应用领域:心绞痛
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
心电图标记的血液动力学模型 [1] 静脉注射 0.03,0.1.0.3,1mg/kg 生理盐水 0.1mg/kg伊伐布雷定可诱导心率产生15.7%的下降。在更高浓度,出现心动过缓现象更快,并剂量增加而增加
小鼠视网膜杆模型 [2] 0.3, 3, 30 μM Ivabradine具有剂量和时间依赖性的抑制视网膜Ih。30M剂量的Ivabradine能在给药后6分钟完全抑制Ih,接近水平虚线的电流说明在只有细胞中的Ih完全被阻断才会出现零电流。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Thollon C, et al., Eur J Pharmacol. 1997 Nov 19;339(1):43-51

[2] Demontis GC, et al., Invest Ophthalmol Vis Sci. 2009 Apr;50(4):1948-55

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
 
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