购买 KU-0063794 | mTOR 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:938440-64-3
分子式:C25H31N5O4
分子量:465.54474

KU-0063794

目录号:IH01224
Ku-0063794能同时抑制mTORC1和mTORC2,IC50为∼10 nM,而这个剂量不能抑制76个其他蛋白激酶或7个磷脂酶,同时能够抑制细胞生长并且引起细胞周期G1期阻滞。
应用领域:
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
HepG2移植瘤[2] 口服 10 mg/kg 0.5% HPMC/0.05% Tween-80 对自噬的抑制使KU-0063794诱导的对HepG2的抗癌活性在体内和体外更敏感。
786-O移植瘤[3] 腹腔注射 8 mg/kg DMSO/PEG1500 在移植瘤模型中,Ku0063794和 temsirolimus的作用没有明显差异。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] García-Martínez JM, et al. Biochem J, 2009, 421(1):29-42.

[2] Yongxi T, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(3):494-500.

[3] Hao Zhang, et al. PLoS One, 2013, 8(1): e54918.

[4] BR Davies, et al. Ejc Supplements, 2008, 6(12):102-102.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
16 mg/mL (34.36 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
 
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