购买 KX2-391 | Src 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:1038395-65-1
分子式:C26H29N3O3.2[HCl]
分子量:504.44864

KX2-391

目录号:IH01231临床试验:Phase 2
KX2-391是靶向Src酪氨酸激酶信号和微管蛋白聚合的口服小分子抑制剂,在急性粒细胞白血病和实体瘤例如卵巢癌中显示了积极的作用。
应用领域:乳腺癌,前列腺癌,胃癌,白血病
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
MDA-MB-231移植瘤[1] 口服 1, 5mg/kg 无菌水 从18天和15天开始1mg/kg和5mg/kg给药组小鼠的肿瘤体积小于对照组。1mg/kg和5mg/kg给药剂量组MDA-MB-231的肿瘤体积减小了35.3%和79.0%,MDA-MB-157肿瘤体积减小了23.5%和42.0%。
RMUG-S 和 RMUG-L模型[2] 口服 15 mg/kg 无菌水 在RMUG-S模型总,与对照组相比给药组肿瘤重量降低了75% (p<0.001)并且减少了肿瘤结节。在RMUG-L模型中,与对照组相比,给药组的肿瘤重量降低了50%,肿瘤结节数减少了48%。
CWR22移植瘤[3] 口服 10 mg/kg 80 mmol/L柠檬酸钠/柠檬酸缓冲液 pH 3.0 去势后KX2-391对肿瘤消退没有作用。然而,KX2-391能够减少60%或50% CR-CaP形成。虽然这个结果没有显著的统计学差异,KXO1和dasatinib能够将CR-CaP的复发时间延长1至2个月,这个结果具有显著的统计学差异。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Anbalagan M, et al. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):1936-47

[2] Liu T, et al. Clin Cancer Res. 2013 Dec 1;19(23):6532-43.

[3] Su B, et al. Cancer Med. 2013 Dec;2(6):784-92.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
86 mg/mL (199.29 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
 
联系
我们