购买 LY294002 | PI3K 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:154447-36-6
分子式:C19H17NO3
分子量:307.343

LY294002 HCl

目录号:IH01047
LY294002是的一种有效的,细胞渗透性的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,作用在ATP结合位点酶上。
应用领域:
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
OVCAR-3接种的小鼠[1] 腹腔注射,每日1次,共3周 100 mg/kg DMSO加0.25mL PBS LY294002显著抑制卵巢癌的生长和腹水形成。
T24 肿瘤小鼠 [2] 腹腔注射 200 mg/kg DMSO LY294002 抑制Akt的磷酸化
DLD-1和LoVo 异体移植老鼠模型[3] 静脉注射或腹腔注射 2.0 ng/mL/kg DMSO LY294002 抑制肿瘤生长以及细胞凋亡。
小鼠哮喘模型 [4] 气管呼入2小时 7.5 mg/kg 聚乙二醇(PEG) LY294002显著抑制OVA诱导的肺嗜酸性粒细胞组织和气管粘液的产生。
裸鼠[5] 2次,2天间隔(5天), 3次,2天间隔 500 μM 生理盐水 LY294002 显著抑制癌的生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Hu L, et al. Clin Cancer Res, 2000, 6(3), 880-886.

[2] Gupta AK, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2003, 56(3), 846-853.

[3] Semba S, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(6), 1957-1963.

[4] Duan W, et al. Int Immunopharmacol, 2005, 5(3), 495-502.

[5] Xing CG, et al. World J Gastroenterol, 2009, 15(40), 5044-5052.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
溶解度
二甲亚砜 乙醇
36 mg/mL (117.13 mM) 21 mg/mL (68.32 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
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