购买 Maraviroc | CCR 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:376348-65-1
分子式:C29H41F2N5O
分子量:513.67

Maraviroc

目录号:IH01165FDA Approved:2007/8/6
Maraviroc是一种抗逆转录病毒药物,属于CCR5受体拮抗剂类,用于治疗HIV感染。
应用领域:艾滋病毒感染
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
心脏移植猴模型[1] 口服 300 mg / MVC连续治疗能使一定程度的延长移植物存活。
慢性压迫性损伤(CCI)大鼠模型[2] 鞘内注射 20 μg/5 μl 12% DMSO MVC的慢性鞘内给药能够减轻神经性疼痛症状,并且在CCI发生3天和7天后痛阈约为60分钟。
MKN45小鼠移植瘤模型[4] 腹腔注射 10 mg/kg / 10 mg/kg maraviroc给药处理小鼠7天能明显减少腹膜和肠系膜结节,细胞接种后10天腹膜内检测,腹膜结节从23.0 ± 2.8 变成 7.2 ± 1.4,肠系膜结节从13.7 ± 2. 4 变成 2.4 ± 0.7。并且Maraviroc能减小总的结节体积(腹膜和肠系膜),从832.0 ± 59.0变成336.0 ± 62.0 mm3 (P < .05).。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
猪尾猕猴[3] 20 μg/g 1.8E+3 (3.1)(μg/ml) 2.0E+4 (1.8)(day·μg/ml)b
Non-clinical toxicity

References

[1] Li J, et al. J Immunol. 2011 Mar 15;186(6):3753-61.

[2] Piotrowska A, et al. Neuropharmacology. 2016 Sep;108:207-19.

[3] Moss JA, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Sep;58(9):5125-35.

[4] Mencarelli A, et al. Transl Oncol. 2013 Dec 1;6(6):784-93.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
100 mg/mL (194.67 mM) <1 mg/mL 100 mg/mL (194.67 mM)
 
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