购买 Nintedanib (BIBF 1120) | VEGFR 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:656247-17-5
分子式:C31H33N5O4
分子量:539.62482
> 抑制剂/拮抗剂 > Protein Tyrosine Kinase > VEGFR > Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120)

目录号:IH01076FDA Approved:2014/10/15
Nintedanib (BIBF 1120)是多种酪氨酸(PDGFR,VEGFR,FGFR)抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌与特发性纤维化。
应用领域:肺癌
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
FaDu, Caki-1, SKOV-3, H460, HT-29, 或 PAC-120移植瘤[1] 口服 10, 25, 50, 100 mg/kg / BIBF 1120通过甲酯裂解在体内快速代谢,导致平均停留时间短,每日一次的口服给药对移植瘤模型是完全有效的。
FaDu, Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu-6 和PAC-120移植瘤[2] 口服,每日一次或两次 10, 50, 100 mg/kg 0.5% (w/v)羟丙基甲基纤维素 BIBF 1120口服有效,并且在体内肿瘤模型中的疗效令人鼓舞,同时有良好的耐受性。
A459, Calu-6, H1993, HPAF-II, MIA PaCa-2, AsPC-1移植瘤[3] 口服给药每周五天 50 mg/kg 0.5%羟基乙基纤维素 皮下肺移植瘤和原位胰腺癌移植瘤中,BIBF 1120能抑制原发肿瘤生长。
HepG2移植瘤模型[4] 口服 50 or 100 mg/kg 生理盐水 HepG2移植瘤模型中,IBF 1120 (50或100 mg/kg/d)口服给药能明显抑制肿瘤生长和血管新生。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
mice[2] 50 mg/kg 923±313 nM (2 小时)
药物毒性(动物)

BIBF 1120在耐受剂量(25–100 mg/kg daily p.o.)有良好的活性。[1]

参考文献

[1] Hilberg F, et al. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.

[2] Roth GJ, et al. J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.

[3] Kutluk Cenik B, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 992-1001.

[4] Kudo K, et al. Clin Cancer Res, 2011,17(6):1373-1381.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
6 mg/mL (11.11 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 3 mg/mL (5.55 mM)
 
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