购买 Obatoclax Mesylate (GX15-070) | Bcl-2 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:803712-79-0
分子式:C20H19N3O.CH4O3S
分子量:413.49002
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Obatoclax Mesylate (GX15-070)

目录号:IH01096临床试验:Phase 2
Obatoclax是Bcl-2抑制剂,能够诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长,用于治疗白血病、淋巴癌、骨髓纤维化和肥大细胞增多症。
应用领域:肺癌
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
甲状腺瘤Pten,Trp53]thyr−/−小鼠[1] 腹腔注射 5 mg/kg / Obatoclax给药组小鼠LysoTracker染色显著减少,提示存在功能损伤。
H460移植瘤[2] 静脉注射 4 mg/kg D5W溶液 Obatoclax对野生型H460移植瘤没有作用,但能够抑制CDDP耐药H460的肿瘤生长
鸡胚尿囊膜模型[3] 孵育 100 μM / GX15-070能显著抑制肿瘤的生长。
SUDHL-4移植瘤[4] 尾静脉注射 3.0 mg/kg 10mM柠檬酸缓冲液和5%葡萄糖溶液 3.0 mg/kg的obatoclax对肿瘤的生长几乎没有作用。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Champa D, et al. Oncotarget. 2016 Apr 30

[2] Michels J, et al. Biochem Pharmacol. 2014 Nov 1;92(1):55-61

[3] Basit F, et al. Cell Death Differ. 2013 Sep;20(9):1161-73

[4] Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther. 2012 May;11(5):1122-32

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
83 mg/mL (200.73 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
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