购买 Panobinostat (LBH589) | HDAC 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:404950-80-7
分子式:C21H23N3O2
分子量:349.42622
> 抑制剂/拮抗剂 > Epigenetics > HDAC > Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589)

目录号:IH01027FDA Approved:2015/2/23
Panobinostat (LBH589)抑制多种组蛋白去乙酰化酶, 通过多种通路导致恶性肿瘤细胞的凋亡。
应用领域:多发性骨髓瘤
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
浆细胞瘤和骨髓瘤异体移植老鼠模型[1] 腹腔注射,1周5天,共21天 10 毫克/千克 PBS Panobinostat导致浆细胞瘤异体移植显著减少。
Meso 和 NSCLC异体移植老鼠模型[2] 腹腔注射,1天1次(注射5天,间歇2天) ,共30天 10–20毫克/千克 5% dextrose Panobinostat显著减慢体内肿瘤的生长; Panobinostat和Etoposide联用最大程度抑制体内SCLC肿瘤的生长。
CTCL 异体移植老鼠模型[3] 静脉注射,1天1次,1周5天, 共2周 15毫克/千克 PBS Panobinostat诱导肿瘤萎缩并延迟肿瘤进展。
LoVo KRAS 突变CRC异体移植老鼠模型[4] 静脉注射,1天1次,1周5天,共5周 2.5 毫克/千克 / Panobinostat和lapatinib 协同抑制LoVo异体移植的生长。
GIST异体移植老鼠模型[5] 静脉注射,1天1次,共10 天 10毫克/千克 / Panobinostat显著减少肿瘤增殖并增加细胞凋亡。.
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
大鼠[6] 10毫克/千克 1016 (ng/mL) 3.81±1.89 小时 459±70 (ng/mL/h)
药物毒性(动物)

小鼠腹腔注射Panobinostat后的最大耐受剂量是10毫克/千克/天。

参考文献

[1] Ocio EM, et al. Haematologica, 2010, 95(5), 794-803.

[2] Crisanti MC, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(8), 2221-2231.

[3] Shao W, et al. Int J Cancer, 2010, 127(9), 2199-2208.

[4] LaBonte MJ, et al. Cancer Res, 2011, 71(10), 3635-3648.

[5] Floris G, et al. Clin Cancer Res. 2009 Jun 15;15(12):4066-76.

[6] http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2015/205353Orig1s000PharmR.pdf

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
69 mg/mL (197.46 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
联系
我们