购买 Pazopanib (GW786034) HCl | VEGFR 抑制剂 | 用于动物实验
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CAS NO.:635702-64-6
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> 抑制剂/拮抗剂 > Protein Tyrosine Kinase > VEGFR > Pazopanib (GW786034) HCl

Pazopanib (GW786034) HCl

目录号:IH01091临床试验:Phase 2/3
Pazopanib (GW786034) HCl多靶点激酶抑制剂,用于治疗晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、晚期卵巢癌。
应用领域:肾细胞癌,软组织肉瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
SYO-1移植瘤[1] 口服每天两次 10, 30, or 100 mg/kg 0.5%羟丙基甲基纤维素,0.01% Tween 80 Pazopanib能明显抑制移植瘤模型的肿瘤生长。
Caki-2, BT474, NCI-H322,HT29, A375P, 和PC3移植瘤[2] 口服给药,每日一次或两次 10, 30, or 100 mg/kg 0.5%羟丙基甲基纤维素,0.01% Tween 80 Pazopanib能剂量依赖的抑制肿瘤生长。
HT29, A375P, HN5移植瘤[3] 口服给药 30 to 100 mg/kg dose 0.5%羟丙基甲基纤维素,0.01% Tween 80 100 mg/kg每日两次给药5天能明显抑制血管化程度。
MM.1S移植瘤[4] 口服每日给药,给药超过5周 30 mg/kg and 100 mg/kg 0.5%羟丙基甲基纤维素,0.01% Tween 80 30 mg/kg给药组小鼠的肿瘤生长明显被抑制,100 mg/kg给药组小鼠的肿瘤生长几乎完全抑制。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

Pazopanib有良好的耐受性并且没有明显的体重减轻现象。[1]

参考文献

[1] Hosaka S, et al. J Orthop Res. 2012.

[2] Kumar R, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(7):2012-2021.

[3] Harris PA, et al. J Med Chem, 2008, 51(15):4632-4640.

[4] Podar K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(51):19478-19483.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
17 mg/mL (35.86 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
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