Efficacy
Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
H125肺癌移植瘤[1] | 口服给药 | 12-50 mg/kg | 5% Gelucire | 在H125移植瘤中,PF-562271 (25 mg/kg, bid)能诱导肿瘤凋亡。 |
A431移植瘤[2] | 口服给药 | 33 mg/kg | 0.5%甲基纤维素 | PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) 抑制肿瘤细胞的运动。 |
MDA-MB-231移植瘤[3] | 口服给药 | 5, 10 mg/kg | 0.5%甲基纤维素 | 影像学评估荷瘤胫骨发现,PF-562,271处理组小鼠的肿瘤生长和骨愈合的迹象低于对照组。 |
MPanc-96, MAD08-608移植瘤[4] | 每日两次 | 33 mg/kg | / | PF-562,271能降低肿瘤生长,侵袭和转移。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Roberts WG, et al. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944.
[2] Canel M, et al. Cancer Res, 2010, 70(22), 9413-9422.
[3] Bagi CM, et al. Cancer, 2008, 112(10), 2313-2321.
[4] Stokes JB, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(11):2135-2145.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form | Temperature | Validity |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
DMSO | Water | Ethanol |
100 mg/mL 加热(197.04 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |