购买 Pirfenidone | TGF-beta/Smad 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:53179-13-8
分子式:C12H11NO
分子量:185.22184

Pirfenidone

目录号:IH01135FDA Approved:2014/10/15
Pirfenidone能够抑制TGF-β诱导的胶原产生,激动ECM聚集与成纤维细胞的增殖,用于特发性纤维化的治疗。
应用领域:特发性间质性肺炎
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
原位肿瘤小鼠[1] 口服给药35天 500 毫克/千克 灭菌水 Pirfenidone 抑制肿瘤生长,减少腹膜扩散结节的数量,并降低肝转移的发生率。
A549 和CAFs 异体移植小鼠模型【2】 每日腹膜内注射 200 毫克/千克 H2O Pirfenidone减少肿瘤生长。
C57BL/6 小鼠[3] 口服 100 毫克/千克 0.5%CMC溶液 Pirfenidone 显示对小鼠中脂多糖/ d-半乳糖胺诱导的致死性休克的预防效果。
ICR小鼠[4] 与标准啮齿动物饮食混合 2.77 克/千克 / Pirfenidone减少小鼠中环磷酰胺诱导的肺纤维化。
雄性Wistar king A 大鼠[5] 每天口服给药4周 500 毫克/千克 DMSO Pirfenidone抑制通过组织学评价确定的肝纤维化的诱导和降低肝羟脯氨酸水平。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
雄鼠 (CD1/ICR)[6] 40 毫克/千克 8.6分钟
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Kozono S, et al. Cancer Res, 2013, 73(7), 2345-2356.

[2] Mediavilla-Varela M, et al. BMC Cancer, 2016, 16, 176.

[3] Oku H, et al. Eur J Pharmacol, 2002, 446(1-3), 167-176.

[4] Kehrer JP, et al. Toxicol Lett, 1997, 90(2-3), 125-132.

[5] Tada S, et al. Clin Exp Pharmacol Physiol, 2001, 28(7), 522-527.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
37 mg/mL (199.76 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 37 mg/mL (199.76 mM)
 
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