购买 Ralimetinib (LY2228820) | p38 MAPK 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:862507-23-1
分子式:612.22
分子量:C26H37FN6O6S2
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Ralimetinib (LY2228820)

目录号:IH01173临床试验:Phase 2
Ralimetinib (LY2228820)抑制p38 MAPK活性,用于治疗转移性乳腺癌。
应用领域:骨髓瘤
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
SCID人MM 小鼠模型[1] 口服共21天 44 毫克/千克 / 人MM免疫缺陷小鼠中,LY2228820抑制破骨形成。
小鼠耳朵模型[2] 口服1天3次 40 毫克/千克 HEC-Tween LY2228820二甲磺酸酯减少血红蛋白并减少VEGF-A-刺激血管形成。
A549 NSCLC xenograft nude mice[3] 口服1天3次 20毫克/千克 1%羧甲基纤维素/0.25% Tween 80 LY2228820显著延缓肿瘤生长。
CML-受影响的小鼠[4] 口服灌胃,第8–60天 2.5 毫克/千克 900 毫升水,包含2.0克NaCl, 7 ml conc. HCl 和3.2克 pepsin LY2228820 改善生存率。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Ishitsuka K, et al. Br J Haematol, 2008, 141(5), 598-606.

[2] Tate CM, et al. J Biol Chem, 2013, 288(9), 6743-6753.

[3] Campbell RM, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(2), 364-374.

[4] Naka K, et al. Nat Commun, 2015, 6, 8039.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
4 mg/mL 加热(6.52 mM) 100 mg/mL 加热(163.2 mM) 3 mg/mL (4.89 mM)
 
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