购买 Roflumilast | PDE 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:162401-32-3
分子式:C17H14Cl2F2N2O3
分子量:403.21
> 抑制剂/拮抗剂 > Metabolism > PDE > Roflumilast

Roflumilast

目录号:IH01177FDA Approved:2011/2/28
Roflumilast是PDE-4的选择性长效抑制剂,具有抗炎作用用于治疗慢性阻塞性肺疾病的肺部炎症性疾病。
应用领域:哮喘,肺病
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
雄性Dunkin-Hartley豚鼠和雄性SD大鼠[1] 静脉注射 1 ml/kg 1.5 ml PEG400加1 ml NaOH 静脉注射roflumilast能够剂量和时间依赖得抑制支气管收缩。
雄性SD大鼠[3] 口服 0.1–10 μmol /kg 甲基纤维素/PEG400 对于LPS诱导的黏附迁移的ID50分别为0.5和0.2 μmol kg−1.
雄性BALB/c小鼠[4] 皮下注射 0.3-100 mg/kg / Roflumilast处理能够剂量依赖的抑制TNF-α。
雌性8周龄BALB/c小鼠[5] 口服 5 mg/kg/d 1 mg/kg/d 4%甲基纤维素和PEG400 5 mg/kg/d的roflumilast给药处理能够使结肠癌的发展停滞,并且与1 mg/kg/d的剂量相比临床评分较低。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Bundschuh DS, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):280-90.

[2] Nassr N, et al. Br J Clin Pharmacol. 2009 Oct;68(4):580-7.

[3] Sanz MJ, et al. Br J Pharmacol. 2007 Oct;152(4):481-92.

[4] McCluskie K, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Oct;319(1):468-76.

[5] Rieder F, et al. PLoS One. 2013;8(2):e56867.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
81 mg/mL (200.88 mM) <1 mg/mL 15 mg/mL (37.2 mM)
 
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