购买 SB202190 (FHPI) | p38 MAPK 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:152121-30-7
分子式:C20H14N3OF
分子量:331.34306
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SB202190 (FHPI)

目录号:IH01093
SB 202190是选择性的,强效的细胞渗透性的MAP激酶抑制剂。
应用领域:
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
血管痴呆(VaD) 大鼠模型[1] 侧脑室(ICV) 注射 10 μM 100% DMSO 在水迷宫隐蔽平台试验中,SB202190 显著缩短潜伏期。
被动转移小鼠模型[2] 皮内注射 6.25 μg/μL / SB202190抑制PV IgG-诱导的起泡形成。
p38 β/δ 敲除小鼠模型[3] 局部治疗 1 毫克/耳朵 / SB202190导致耳朵厚度显著增加。
单侧缺血再灌注(I/R) 大鼠模型[4] i.v. via the阴茎静脉注射 800 微克/千克 5%葡萄糖 SB202190 导致肾内 p38 p磷酸化和α-平滑肌肌动蛋白的表达的减少。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
大鼠[5] 5 毫克/千克 48.3±6.8 分钟 69.2±4.0 min*μg/ml
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Yang S, Kobayashi M, et al. Biomed Res Int, 2013, 2013, 215798.

[2] Berkowitz P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(34), 12855-12860.

[3] Lilleholt LL, et al. Acta Derm Venereol, 2011, 91(3), 271-278.

[4] Prakash J, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(1), 8-19.

[5] Prakash J, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2005, 826(1-2), 220-225.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
66 mg/mL (199.19 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 12 mg/mL (36.21 mM)
 
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