生物活性
动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
胸段脊髓大鼠[1] | 椎管微渗透压注射1周 | 1 微克/天 | 生理盐水 | 脊髓损伤康复 |
雄性Sprague–Dawley大鼠[2] | 23G针孔注射右侧脑室 | 100 μM | 3% DMSO | SB203580可能加剧缺血性脑损伤和和脑血管渗漏。 |
雌性BALB/c小鼠 [3] | 腹腔注射24天 | 1 微克/毫克 | 生理盐水 | SB203580减少BALB/c小鼠子宫内膜异位病灶的重量和大小。 |
家猪[4] | 先于AMP 30分钟 静脉注射 | 0.25 毫克/千克 | 10% DMSO | SB203580废除AMP579预处理的效应。 |
大肠杆菌缺失的C57BL/6J 小鼠 [5] | 腹腔注射 | 100 毫克/千克 | DMSO | 大肠杆菌缺陷的鼠中,SB203580对心脏和肺的功能具有不同的影响。 |
药代动力学
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Horiuchi H, et al. Neurosci Res, 2003, 47(2), 209-217.
[2] Lennmyr F, et al. Acta Neurol Scand, 2003, 108(5), 339-345.
[3] Zhou WD, et al. Hum Reprod, 2010, 25(12), 3110-3116.
[4] Yoshimura Y, et al. Cardiovasc Drugs Ther, 2004, 18(6), 433-440.
[5] Su J, et al. J Trauma, 2010, 68(6), 1317-1327.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
43 mg/mL (113.92 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |