购买 SB216763 | GSK-3 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:280744-09-4
分子式:C19H12N2O2Cl2
分子量:371.21678

SB216763

目录号:IH01200
SB216763是有效的GSK-3选择性抑制剂,对GSK3 alpha/bata的IC50值为34.3 nM,其作用机制为ATP竞争性。
应用领域:
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
BLM诱导的肺纤维化小鼠模型[1] 气管内给药 20 mg/kg 25% DMSO,25%聚乙二醇和50%生理盐水 SB216763与BLM并用,能防止肺部炎症及随后的纤维化。
H460移植瘤[2] 腹腔注射 5 mg/kg DMSO RAD001与SB216763联合用药的对抑制移植瘤生长的效用比RAD001单独用药明显减弱。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Gurrieri C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 332(3), 785-794.

[2] Koo J, et al. Oncotarget, 2015, 6(11):8974-8987.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
23 mg/mL (61.95 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
 
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