生物活性
动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
巨大肩袖撕裂小鼠模型[1] | 腹腔注射,1天1次,共2周或6周 | 10 毫克/千克 | 5% 二甲基亚砜溶液 | SB431542减少纤维化,脂肪浸润和肌肉重量减轻。在损伤的肌肉中,SB431542通过促进FAPs细胞凋亡减少纤维/脂肪祖细胞(FAP)细胞的数量 -的肩袖肌纤维化和脂肪浸润的重要细胞起源。 |
C.B-17 SCID小鼠[2] | SB431542和Dorsomorphin处理的hADSCs皮下抑制 | 20 微摩尔 | \ | 用SB431542和Dorsomorphin处理的hADSC皮下植入小鼠后,有明显更高数量的显著更长的神经纤维。 |
colon-26异体移植小鼠模型[3] | 腹腔注射 | \ | \ | 在将结肠癌26细胞植入BALB/c小鼠的腹腔后3天和7天腹腔注射SB-431542,显著诱导细胞毒性T淋巴细胞(CTL)活性。 |
慢性缺氧大鼠[4] | \ | \ | \ | 在缺氧诱导的肺动脉高压过程中SB-431542抑制成纤维细胞增殖和合成。 |
药代动力学
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性(动物)
参考文献
[1] [1] Davies MR, et al. PLoS One, 2016, 11(5), e0155486.
[2] [2] Madhu V, et al. Stem Cells Int, 2016, 1035374.
[3] [3] Tanaka H, et al. Oncol Rep, 2010, 24(6), 1637-1643.
[4] [4] Yuan W, et al. Pharmazie, 2016, 71(2), 94-100.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
76 mg/mL | < 1mg/mL | 3 mg/mL |