购买 SB431542 | TGF-beta/Smad 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:301836-41-9
分子式:C22H16N4O3
分子量:384.387

SB431542

目录号:IH01032
SB431542是激活素受体样激酶ALK-4,ALK-5和ALK-7受体抑制剂。
应用领域:
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
巨大肩袖撕裂小鼠模型[1] 腹腔注射,1天1次,共2周或6周 10 毫克/千克 5% 二甲基亚砜溶液 SB431542减少纤维化,脂肪浸润和肌肉重量减轻。在损伤的肌肉中,SB431542通过促进FAPs细胞凋亡减少纤维/脂肪祖细胞(FAP)细胞的数量 -的肩袖肌纤维化和脂肪浸润的重要细胞起源。
C.B-17 SCID小鼠[2] SB431542和Dorsomorphin处理的hADSCs皮下抑制 20 微摩尔 \ 用SB431542和Dorsomorphin处理的hADSC皮下植入小鼠后,有明显更高数量的显著更长的神经纤维。
colon-26异体移植小鼠模型[3] 腹腔注射 \ \ 在将结肠癌26细胞植入BALB/c小鼠的腹腔后3天和7天腹腔注射SB-431542,显著诱导细胞毒性T淋巴细胞(CTL)活性。
慢性缺氧大鼠[4] \ \ \ 在缺氧诱导的肺动脉高压过程中SB-431542抑制成纤维细胞增殖和合成。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] [1] Davies MR, et al. PLoS One, 2016, 11(5), e0155486.

[2] [2] Madhu V, et al. Stem Cells Int, 2016, 1035374.

[3] [3] Tanaka H, et al. Oncol Rep, 2010, 24(6), 1637-1643.

[4] [4] Yuan W, et al. Pharmazie, 2016, 71(2), 94-100.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
76 mg/mL < 1mg/mL 3 mg/mL
 
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