购买 TAE684 (NVP-TAE684) | ALK 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:761439-42-3
分子式:C30H40N7O3Scl
分子量:614.2017

TAE684 (NVP-TAE684)

目录号:IH01133
TAE684(NVP-TAE684)在治疗非小细胞肺癌的临床试验中是一种有效的选择性ALK抑制剂。
应用领域:
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
Karpas-299淋巴瘤小鼠模型[1] 口服灌胃,每日一次 10 毫克/千克 10%1-甲基-2-吡咯烷酮/ 90%PEG 300 在两个独立的ALK阳性ALCL模型中,NVP-TAE684抑制淋巴瘤产生,并诱导了所建立的Karpas-299淋巴瘤的消退。
H2228异种移植小鼠模型[2] 口服灌胃,每日一次 10 毫克/千克 二甲基亚砜 与单一药剂相比,TAE684和BKM120联用在抑制肿瘤生长方面更有效。
ALKF1174L转基因小鼠[3] 口服,每日一次 10 毫克/千克 10%1-甲基-2-吡咯烷酮-90%PEG 300 TAE-684导致ALK驱动的鼠神经母细胞瘤的完全消退。
H3122 CR异种移植小鼠模型[5] 每日一次,共17天 25 毫克/千克 \ TAE684还显示出对H3122CR异种移植肿瘤的显著的抗肿瘤活性。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] [1] Galkin AV, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(1), 270-275.

[2] [2] Yang L, et al. Tumour Biol, 2014, 35(10), 9759-9767.

[3] [3] Heukamp LC, et al. Sci Transl Med, 2012, 4(141),141ra91.

[4] [4] Katayama R, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 108(18), 7535-7540.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
3 mg/mL < 1mg/mL < 1mg/mL
 
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