购买 Temozolomide | Autophagy 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:85622-93-1
分子式:C6H6N6O2
分子量:194.15084
> 抑制剂/拮抗剂 > Autophagy > Temozolomide

Temozolomide

目录号:IH01136FDA Approved:1999/8/11
Temozolomide (TMZ) 是一种口服化疗药,用于治疗脑癌,并且作为二线药物用于治疗星形细胞瘤,作为一线药物用于治疗多形性胶质母细胞瘤。
应用领域:星形细胞瘤
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
SCLC PDX模型[1] 口服 6 mg/kg / Talazoparib与TMZ联合用药是一个非常有前途的治疗小细胞肺癌的方法。
大鼠同种异体原位移植瘤[2] 口服 30 mg/kg/day 5 mg/kg/day / MTD TMZ, LDM TMZ对诱导肿瘤坏死的作用效果类似。他们都能显著的增加肿瘤坏死面积。
Uu87mg-luc2原位胶质母细胞瘤小鼠[3] 腹腔注射 30 mg/kg 生理盐水 与对照相比,TMZ能明显延缓肿瘤的生长。
U87-MG移植瘤[4] 口服 5 mg/kg / 与TMZ单独用药相比,T/N给药组小鼠的肿瘤体积减少了将近50%。
C6胶质瘤大鼠[5] 腹腔注射 50 mg/kg / 腹腔注射DMSO或TMZ两周后分析C6R1和C6R2TMZ的形态,发现两者的生长有明显的区别。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Lok BH, et al. Clin Cancer Res. 2016 Jul 20. pii: clincanres.1040.2016.

[2] Sun C, et al. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Feb 13;35:32

[3] Yahyanejad S, et al. Oncotarget. 2016 May 10. doi: 10.18632/oncotarget.9275.

[4] Wang H, et al. J Neurosurg. 2016 May 13:1-14.

[5] Stepanenko AA, et al. Cancer Cell Int. 2016 May 5;16:36.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
38 mg/mL (195.72 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
 
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