生物活性
动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
ID8 卵巢癌细胞小鼠移植瘤模型 [1] | 静脉注射 | 0.2mg/kg | 1mM DMSO | 曲贝替定与PD-1抗体联用具有CD4+、CD8+依赖的抗肿瘤活性。单用贝替定显示器具有中等抗肿瘤活性,能够提高荷瘤小鼠整体生存率,与PD-1抗体联用,可明显提高荷瘤小鼠50%生存率(接种肿瘤后90天) |
EGI-1 移植瘤模型,CHC001 PDX模型 [2] | 静脉注射 | 0.15mg/kg | PBS缓冲液 | 在第三次治疗后一周(第21天),CHC001 PDX模型中,可见明显的肿瘤生长延迟,在EGI-1移植瘤模型中也可观察到类似结果。Ki67染色显示,治疗后,肿瘤细胞的增殖收到抑制。 |
药代动力学
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Guo Z, et al., J Transl Med. 2015, 29;13:247
[2] Peraldo-Neia C, et al., BMC Cancer. 2014, 5;14:918.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |