购买 Trabectedin (ET-743) | DNA/RNA Synthesis 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:114899-77-3
分子式:C39H43N3O11S
分子量:

Trabectedin (ET-743)

目录号:IH01270FDA Approved:2015/10/23
Trabectedin (ET-743)是口服抗肿瘤药物,主要用于不能手术的进展期或复发的结直肠癌的治疗,主要通过结合DNA,阻断转录活性,阻断细胞周期在G2-M期,发挥抗肿瘤作用。
应用领域:卵巢癌
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
ID8 卵巢癌细胞小鼠移植瘤模型 [1] 静脉注射 0.2mg/kg 1mM DMSO 曲贝替定与PD-1抗体联用具有CD4+、CD8+依赖的抗肿瘤活性。单用贝替定显示器具有中等抗肿瘤活性,能够提高荷瘤小鼠整体生存率,与PD-1抗体联用,可明显提高荷瘤小鼠50%生存率(接种肿瘤后90天)
EGI-1 移植瘤模型,CHC001 PDX模型 [2] 静脉注射 0.15mg/kg PBS缓冲液 在第三次治疗后一周(第21天),CHC001 PDX模型中,可见明显的肿瘤生长延迟,在EGI-1移植瘤模型中也可观察到类似结果。Ki67染色显示,治疗后,肿瘤细胞的增殖收到抑制。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Guo Z, et al., J Transl Med. 2015, 29;13:247

[2] Peraldo-Neia C, et al., BMC Cancer. 2014, 5;14:918.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
 
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