生物活性
动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
KM20C移植瘤模型 [1] | 口服 | 150mg/kg | 0.5%羟丙基甲基纤维素水溶液 | 150mg/kg剂量肿瘤生长抑制率为70.8%,相对于对照组,能够明显延长荷瘤小鼠的生存期(78天对38天) |
人源结肠癌与胃癌移植瘤模型 [2] | 口服 | 151mg/kg | 0.6%羟丙基甲基纤维素水溶液 | 评价曲贝替定与奥沙利铂联用对肿瘤的抑制作用。单用均能够明显抑制肿瘤生长,但联用作用明显优于两者的单独治疗。 |
药代动力学
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Tanaka N, et al., Oncol Rep. 2014, 32(6):2319-26
[2] Nukatsuka M, et al., Anticancer Res. 2015, 35(9):4605-15
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |