购买 U0126-EtOH | MEK 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:1173097-76-1
分子式:C18H16N6S2.C2H6O
分子量:426.55828
> 抑制剂/拮抗剂 > MAPK > MEK > U0126-EtOH

U0126-EtOH

目录号:IH01100
U0126-EtOH是MEK1/2高度选择性抑制剂,抑制活化酶的催化活力,而阻制ERK的磷酸化。
应用领域:
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
鼠缺血性脑卒模型[1] 静脉注射 200 微克/千克 0.1 M PBS, 包含 0.4% DMSO U0126 保护大脑免受缺血性中风。
雌性CD1裸鼠 [2] 腹腔注射,1周3次 25 微摩尔/千克 DMSO U0126 和辐射联用起协同的抗癌症作用。
NOZ胆囊肿瘤小鼠[3] 腹腔注射 25毫摩尔/千克 生理盐水 U0126 显著延长存活率。
高血糖大鼠[4] 静脉注射 400 毫克/千克 DMSO U0126 有效减少梗死面积,并能改善神经内科。
大鼠[5] 腹腔注射 30毫克/千克 DMSO U0126衰减脑血管收缩并改善长期的神经结果。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Namura S, Kobayashi M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(20), 11569-11574.

[2] Marampon F, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(1), 159-168.

[3] Horiuchi H, et al. Int J Oncol, 2003, 23(4), 957-963.

[4] Farrokhnia N, et al. Eur J Clin Invest, 2008, 38(9), 679-685.

[5] Ahnstedt H, et al. J Cereb Blood Flow Metab, 2015, 35(3), 454-460.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
85 mg/mL 加热(199.26 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
联系
我们