购买 Vorapaxar | Protease-Activated Receptor 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:618385-01-6
分子式:C29H33N2O4F
分子量:492.58172

Vorapaxar

目录号:IH01266FDA Approved:2014/5/8
Vorapaxar是口服蛋白酶激活受体-1抑制剂,抑制血小板聚集,用于治疗急性冠心病综合征。
应用领域:外周动脉疾病,心肌梗死
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型 给药方式 剂量 剂型 实验结果
食蟹猴模型 [1] 口服 0.5,0.3,0.1, 0.05mg/kg 0.4%甲基纤维素 ≥0.1mg/kg剂量,24小时可观察到100%的血小板聚集抑制。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
Rat   10 mg/kg, i.v. (sulfate)   5.1 h 7.9 μg.h/mL
Rat   10 mg/kg, p.o. (sulfate) 0.33 μg/mL   2.6 μg.h/mL
Monkey   1 mg/kg, i.v. (sulfate)   3 h 5.6 μg.h/mL
Monkey   1 mg/kg, p.o. (sulfate) 0.65 μg/mL   4.8 μg.h/mL
药物毒性(动物)

 

参考文献

[1] Chackalamannil S, et al., J Med Chem. 2008,51(11):3061-4

[2] Li Z, et al., Nephrology (Carlton). 2016,[Epub ahead of print]

[3] Tada S, et al., Clin Exp Pharmacol Physiol. 2001,28(7):522-7

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
     
 
 
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