购买 Wortmannin | PI3K 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:19545-26-7
分子式:C23H24O8
分子量:428.43186

Wortmannin

目录号:IH01160
Wortmannin是第一个PI3K抑制剂,对PI3K家族几乎没有选择性。同时还能抑制自噬体的形成,有效地抑制DNA-PK、ATM。
应用领域:
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
PK1移植瘤[1] 腹腔注射 0.175, 0.35, or 0.7 mg/kg ≤1% DMSO Gemcitabine与 wortmannin联合用药能明显抑制肿瘤生长。
一种小鼠通气相关性肺损伤模型(VALI)[2] 腹腔注射 100 nmol/L DMSO/生理盐水 Wort对磷酸化Akt的抑制加重了肺水肿。
UM-UC-3移植瘤[3] 腹腔注射 1 mg/kg DMSO Wortmannin使PTEN缺失的UM-UC-3肿瘤对mTOR敏感。
Hep-2移植瘤[4] 腹腔注射 0.12 mg / X射线放疗后给药wortmannin能明显减小肿瘤大小和重量,抑制肿瘤生长促进肿瘤凋亡。
食管癌移植瘤[5] 腹腔注射 0.3 mg/kg or 0.6 mg/kg / 0.6 mg/kg Wortmannin给药处理19天能剂量依赖的抑制肿瘤体积,对KYSE150 和KYSE270肿瘤的抑制率分别为59.2%和77.3%。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Ng SS, et al. Clin Cancer Res, 2001, 7(10), 3269-3275.

[2] Peng XQ, et al. Acta Pharmacol Sin, 2010,31(2):175-183.

[3] Seront E, et al. Br J Cancer, 2013, 109(6):1586-1592.

[4] Luo XM, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0143306.

[5] Bin Li, et al. Oncotarget, 2014, 5(22): 11576-11587.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
85 mg/mL (198.39 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
 
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