产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
Pilaralisib (XL147) | SAR245408 (XL147) PI3K口服抑制剂,由Sanofi开发单独用药和和多个组合方案用于多种肿瘤。 |
淋巴瘤,乳腺癌 |
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BGT226 (NVP-BGT226) | NVP-BGT226是新型口服PI3K/mTOR双重抑制剂,选择性抑制PI3K和mTOR复合物mTORC1和mTORC2,能几乎完全抑制of P70S6和4E-BP1的磷酸化。 |
实体瘤 |
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Acalisib (GS-9820) | Acalisib (GS-9820) 是有效的PI3Kδ选择性抑制剂,并且能够抑制PI3Kα, β, γ 和δ,IC50分别为5441, 3377, 1389和12.7 nM。 |
白血病,淋巴瘤 |
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GDC-0032 | GDC-0032是有效的PI3K β抑制剂,对PI3Kα/δ/γ的 IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM。 |
乳腺癌,肺癌 |
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GDC-0084 | GDC-0084是PI3K抑制剂,经过优化能够穿过血脑屏障。 |
星形细胞瘤 |
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SAR-260301 | SAR260301是(PI3K)-β特异性小分子抑制剂,IC50为52 nM,研究用于治疗PTEN确实的肿瘤。 |
淋巴瘤 |
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AMG319 | AMG319是Amgen开发的PI3Kδ抑制剂,具有潜在的治疗自身免疫性疾病,如类风湿性关节炎的作用,并可能有抗癌作用。 |
白血病,头颈癌 |
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AZD8186 | AZD8186是新型小分子抑制剂,对PI3Kβ的选择性高于PI3Kα。AZD8186能降低PTEN缺失的MDA-MB-468细胞系中pAKT-(ser473) 的磷酸化,IC50 <5nM,在PI3Kα依赖的PIK3CA突变的细胞系BT474中活性低了200倍。 |
乳腺癌,肺癌,前列腺癌 |
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GSK2636771 | GSK2636771是有效的PI3Kβ口服选择性抑制剂,对PTEN缺失的细胞敏感。 |
实体瘤 |
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GSK2269557 | GSK-2269557是有效的PI3Kδ选择性抑制剂,在Th2诱导的肺部炎症急性OVA棕色挪威大鼠模型中有效 |
阻塞性肺病,哮喘 |
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Uprosertib (GSK2141795) | GSK214179是口服AKT激酶抑制剂,用于治疗实体瘤,目前处于临床II期研究。 |
白血病,乳腺癌,宫颈癌,黑色素瘤,子宫内膜癌 |
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Afuresertib (GSK2110183) | Afuresertib 是口服AKT激酶抑制剂,用于治疗实体瘤,目前处于临床II期研究。 |
白血病,卵巢癌,骨髓瘤 |
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MLN1117 (INK1117) | MLN1117 是口服PI3Kα抑制剂,目前处于临床II期研究,用于治疗进展性实体瘤。 |
肺癌 |