上市：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
| PI-103 | PI-103的多靶点抑制剂，靶向p110α/β/δ/γ，并对mTOR/DNA-PK有效。 |
Fan QW, et al. Cancer Cell, 2006, 9(5), 341-349. Hayakawa M, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(9):2438-2442. Fujian Ji, et al. Drug Des Devel Ther, 2015, 9: 5697-5704. Kulkarni AA, et al. Cancer Res, 2013, 73(23):6987-6997. |
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| AZD5363 | AZD5363是一个新型泛Akt激酶催化抑制剂，对Akt1/2/3的IC50分别为3 nm, 7 nm和7 nM。 |
乳腺癌 |
Ribas R, et al. Mol Cancer Ther, 2015, 14(9):2035-2048. Lamoureux F, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(4):833-844. Thomas C, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(11):2342-2355. Li J, et al. J Transl Med, 2013, 11: 241. |
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| CHIR-98014 | CHIR-98014是一个有效的GSK-3 alpha/beta抑制剂，在糖原合酶激活的CHO-IR细胞中的IC50值为50至100 nM。 |
Samuels I, et al. 200150Suppl 6Abs 1352-P. Ring DB,et al. Diabetes. 2003, 52(3), 588-595. |
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| SB216763 | SB216763是有效的GSK-3选择性抑制剂，对GSK3 alpha/bata的IC50值为34.3 nM，其作用机制为ATP竞争性。 |
Gurrieri C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 332(3), 785-794. Koo J, et al. Oncotarget, 2015, 6(11):8974-8987. |
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| TWS119 | TWS119是GSK3-beta抑制剂，能够诱导神经元分化。 |
Gattinoni L, et al, Nat Medicine, 2009, 15(7), 808-813. Cheng PW, et al. Diabetes, 2015, 64(10):3413-3424. Wang W, et al. Mol Neurobiol, 2015. |
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| BX-912 | BX912能够抑制肿瘤细胞中ChcK1, PKA, c-kit, KDR和PDK1/Akt信号通路，并且抑制多种肿瘤细胞株在培养或诱导细胞凋亡中的锚定依赖性生长。 |
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| Torin 2 | Torin 2是mTOR、ATM和ATR的ATP竞争性抑制剂，能够促进TFEB入核从而促进它的活化。 |
Liu Q, et al. J Med Chem, 2011, 54(5):1473-1480. Hussain AR, et al. Mol Med, 2015,21:466-478. Sadowski SM, et al. Oncotarget, 2015 , 6(20):18038-18049. Liu Q, et al. Cancer Res, 2013, 73(8):2574-2586. |
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| Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium | |
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| Palbociclib (PD0332991) Isethionate | |
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| KU-0063794 | Ku-0063794能同时抑制mTORC1和mTORC2，IC50为∼10 nM，而这个剂量不能抑制76个其他蛋白激酶或7个磷脂酶，同时能够抑制细胞生长并且引起细胞周期G1期阻滞。 |
García-Martínez JM, et al. Biochem J, 2009, 421(1):29-42. Yongxi T, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(3):494-500. Hao Zhang, et al. PLoS One, 2013, 8(1): e54918. BR Davies, et al. Ejc Supplements, 2008, 6(12):102-102. |
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| A-674563 | A-674563是Akt1的抑制剂，对PKA有一定的效果，但是对Akt1的选择性超过PKC30倍。 |
Luo Y, et al. Mol Cancer Ther, 2005, 4(6), 977-986. Zou Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016 Mar 10. |
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| PIK-75 | PIK-75是p110 alpha亚型特异性Ser773突变的抑制剂，另外对DNA-PK也有抑制作用。 |
Duong HQ, et al. Int J Oncol, 2014, 44(3):959-969. Talekar M, et al. Int J Pharm, 2013, 450(1-2):278-289. Acosta YY, et al. Int J Immunopathol Pharmacol, 2014, 27(1):53-67. Holy EW, et al. Eur Heart J, 2014, 35(12):808-820. |
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| Omipalisib (GSK2126458, GSK458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是有效的p110α/β/δ/γ, mTORC1/2高度选择性抑制剂。 |
淋巴瘤,肺部疾病 |
Knight SD, et al. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1 (1), 39–43. Ma J, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2016, 57(7):3138-3144. Vaidhyanathan S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2016, 356(2):251-259. Park H, et al. Prostate, 2015, 75(15):1747-1759. |
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| OSU-03012 (AR-12) | OSU-03012 (AR-12)是有效的PDK-1抑制剂，并且能诱导凋亡。 |
实体瘤,淋巴瘤 |
Gao M, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9348-9357. Lee TX, et al. Eur J Cancer, 2009, 45(9), 1709-1720. To K, et al. Mol Pharmacol, 2007, 72(3), 641-652. Lo JH, et al.Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(12):7375-7382. |
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| PF-4708671 | PF-4708671是哌嗪基-嘧啶类似物，也是第一个S6K1特异性抑制剂。 |
Qiu ZX, et al. PLoS One, 2016, 11(1):e0147185. Shum M, et al. Diabetologia, 2016, 59(3):592-603. [3]Bhattacharya A, et al. Neuropsychopharmacology, 2016, 41(8):1991-2000. Zhang Y, et al. Mol Cancer Ther, 2015, 14(3):799-809. |
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| Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) | |
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| Apitolisib (GDC-0980, RG7422) | GDC-0980是有效的PI3K抑制剂，能够诱导肿瘤细胞的细胞周期阻滞和凋亡，并且移植小鼠移植瘤的肿瘤生长，增强多西他赛的抗肿瘤活性。 |
乳腺癌,前列腺癌,淋巴瘤 |
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| Voxtalisib (SAR245409, XL765) | SAR245409 (XL765) 是有效的PI3Ks (α/β/γ/δ, IC50=39/110/9/43 nM)选择性抑制剂，并对mTOR有抑制作用(IC50=160-910 nM)。 |
恶性肿瘤 |
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| Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) | PF-05212384是泛PI3K/mTOR抑制剂，并且对PI3K和mTOR有高度选择性，能有效抑制MDA-361和PC3-MM2细胞系的肿瘤生长，并有效抑制一系列移植瘤模型包括H1975, BT474, HCT116, H1975和U87MG。 |
白血病 |
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| PF-04691502 | PF-04691502是PI3K/mTOR激酶抑制剂，也是靶向PI3K/mTOR信号通路中PI3K和mTOR的因子。 |
乳腺癌 |
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| Copanlisib (BAY 80-6946) | Copanlisib (BAY 80-6946) 是选择性的PI3K抑制剂 [1]，在I / II期临床试验中用于治疗非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。 |
淋巴瘤 |
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| Vistusertib (AZD2014) | AZD2014是有效的mTOR激酶抑制剂，IC50 2.81 nM。 |
实体瘤 |
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| CC-223 | CC-223是有效的mTOR选择性口服抑制剂，在细胞水平对mTORC1 (pS6RP 和p4EBP1) 和mTORC2 [pAKT(S473)]有抑制作用。[1] |
骨髓瘤,淋巴瘤 |
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