上市：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品简述 | 应用领域 | 参考文献 | 客户反馈 |
| LY294002 HCl | LY294002是的一种有效的，细胞渗透性的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，作用在ATP结合位点酶上。 |
Hu L, et al. Clin Cancer Res, 2000, 6(3), 880-886. Gupta AK, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2003, 56(3), 846-853. Semba S, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(6), 1957-1963. Duan W, et al. Int Immunopharmacol, 2005, 5(3), 495-502. |
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| PLX-4720 | PLX4720是平滑受体SMO的环巴胺-竞争性拮抗剂。 |
Nucera C, et al. Oncologist, 2011, 16(3), 296-309. Nehs MA, et al. Surgery, 2010, 148(6), 1154-1162. |
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| Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora激酶A（AURKA）抑制剂，对大肠癌的分子相互作用组（CRC）机制不明。 |
肺癌 |
Görgün G, et al. Blood, 2010, 115(25), 5202-5213. Manfredi MG, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(24), 7614-7624. Carol H, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2011, 68(5), 1291-1304. Kelly KR, et al. J Cell Mol Med, 2011, 15(10), 2057-2070. |
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| Carfilzomib (PR-171) | Carfilzomib (PR-171)不可逆地结合并抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，这是一种降解不需要的细胞蛋白质的酶。 |
骨髓瘤 |
Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(9), 1686-1697. Hurchla MA, et al. Leukemia, 2013, 27(2), 430-440. Zang Y, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(20), 5639-5649. Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(5), 1122-1132. |
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| Doxorubicin (Adriamycin) HCl | Doxorubicin (Adriamycin) HCl通过嵌入DNA抑制细胞生长，副作用是心脏损害。 |
艾滋性卡波西氏肉瘤,卵巢癌 |
Kang YJ, et al. J Biol Chem, 1996, 271(21), 12610-12616. Weinstein DM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 294(1), 396-401. Ottewell PD, et al. J Natl Cancer Inst, 2008, 100(16), 1167-1178. Zhang J, et al. J Mol Cell Cardiol, 1996, 28(9), 1931-1943. |
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| Cabozantinib S-Malate | Cabozantinib S-Malate是一种口服生物可利用酪氨酸激酶抑制剂，阻断MET，VEGRF2和RET，并对甲状腺髓样癌有相当的活性。 |
甲状腺癌 |
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| Gemcitabine HCl | Gemcitabine HCl是核苷类似物，用于治疗非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌和乳腺癌。 |
淋巴瘤,肺癌,尿道上皮癌,乳腺癌,卵巢癌,胆管癌,胰腺癌 |
Gallo D, et al. Int J Gynecol Cancer, 2006, 16(1), 222-230. Espey MG, et al. Free Radic Biol Med, 2011, 50(11), 1610-1619. Khong T, et al. Haematologica, 2008, 93(6), 860-869. Gelbert LM, et al. Invest New Drugs, 2014, 32(5), 825-837. |
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| Sunitinib Malate | Sunitinib Malate是多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和PDGFR-beta。 |
肾癌,胃肠道间质瘤 |
Mendel DB, et al. Clin Cancer Res, 2003, 9(1), 327-337. O'Farrell AM, et al. Blood, 2003, 101(9), 3597-3605. Ebos JM, et al. Cancer Cell, 2009, 15(3):232-239. Tang SC, et al. Int J Cancer, 2012, 130(1):223-233. |
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| KU-55933 | KU-55933是有效的ATM抑制剂。 |
Hu A, et al. Sci Rep, 2015, 5, 13429. Tian X, et al. Nanoscale, 2015, 7(47), 20211-20219. Stagni V, et al. Nat Commun, 2015, 6, 6886. |
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| Metformin HCl | Metformin HCl是治疗二型糖尿病的一线药物，主要是通过抑制肝脏的葡萄糖生产高血糖（肝脏糖异生）。 |
糖尿病 |
Mummidi S, et al. J Mol Cell Cardiol. 2016 Jul 13. pii: S0022-2828(16)30226-7. Poli G, et al. Oncotarget. 2016 Jul 6 S Sonnet D, et al. Sci Rep. 2016 Jul 4;6:28775. Groen-Wijnberg M, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2016 Jun 28 |
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| Imatinib Mesylate (STI571) | Imatinib Mesylate (STI571)是口服的v-Abl, c-Kit 和PDGFR多靶点抑制剂。 |
胃肠肿瘤,白血病 |
Decaudin D, et al. Int J Cancer. 2005, 113(5), 849-856. Gambacorti-Passerini C,et al. J Natl Cancer Inst, 2000, 92(20):1641-1650. Hwang RF, et al. Clin Cancer Res, 2003, 9(17):6534-6544. Zheng Hu, et al. PLoS One, 2009, 4(7): e6257. |
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| NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788)是很强的选择性DNA-PK抑制剂。 |
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| AZD4547 | AZD4547是口服的FGFR1-3高度选择性的ATP竞争性小分子抑制剂。 |
实体瘤,肺癌 |
Gavine PR, et al. Cancer Res, 2012, 72(8), 2045-2056. Xie L,et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(9):2572-2583. Zhang J, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(24):6658-6667. Liu L, et al. Cell Physiol Biochem, 2014, 33(3):633-645. |
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| AZD8055 | AZD-8055是ATP竞争的mTOR抑制剂，IC50值为0.8 nM，并且在260个激酶的筛选中没有作用。 |
实体瘤,胶质瘤 |
Renshaw J, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(21):5940-5951. Chresta CM, et al. Cancer Res, 2010, 70(1):288-298. Renshaw J, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(21):5940-5951. Holt SV, et al. Cancer Res, 2012, 72(7):1804-1813. |
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| Tofacitinib (CP-690550) Citrate | Tofacitinib (CP-690550) Citrate用于治疗类风湿性关节炎，同时在治疗银屑病的三期临床中也被证明有效。 |
类风湿性关节炎 |
Fukuyama T, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):394-405. Degryse S, et al. Blood. 2014 Nov 13;124(20):3092-100. Takahashi Y, et al. PLoS Pathog. 2014 Mar 6;10(3):e1003929. Yarilina A, et al. Arthritis Rheum. 2012 Dec;64(12):3856-66. |
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| Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD-0530)是Src/Bcr-Abl抑制剂，被研究用于治疗恶性肿瘤和阿尔茨海默氏病。 |
阿尔茨海默病,前列腺癌 |
Hennequin LF, et al. J Med Chem. 2006 Nov 2;49(22):6465-88 Pham NA, et al. Int J Cancer. 2009 Jan 15;124(2):280-6 Yang JC, et al. Cancer Res. 2009 Jan 1;69(1):151-60. Bryan Serrels, et al. Carcinogenesis. 2009 Feb;30(2):249-57 |
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| AZD7762 | AZD7762 是有效的ATP-竞争性检查点激酶抑制，用于治疗实体瘤。 |
实体瘤 |
Mitchell JB, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(7), 2076-2084. Ma Z, et al. Mol Med Rep, 2012, 6(4), 897-903. Zabludoff SD, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(9), 2955-2966. Morgan MA, et al. Cancer Res, 2010, 70(12), 4972-4981. |
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| Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) | Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)第一类Bcl-2选择性抑制剂，在多个临床研究中ABT-199单药和联合用药都显示了对对多种血液系统恶性肿瘤有效。 |
白血病 |
Punnoose EA, et al. Mol Cancer Ther. 2016 May;15(5):1132-44. Agarwal SK, et al. J Clin Pharmacol. 2016 Mar 7 Troussard X, et al. Ann Biol Clin (Paris). 2016 Apr 1;74(2):176-183. Lehmann C, et al. J Hematol Oncol. 2016 Jun 28;9(1):50. |
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| Dinaciclib (SCH727965) | Dinaciclib (SCH-727965)抑制周期蛋白依赖性激酶(CDKs) ，用于治疗慢性淋巴细胞白血病和难治性多发性骨髓瘤。 |
白血病 |
Parry D, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(8), 2344-2353. Feldmann G, et al. Cancer Biol Ther, 2011, 12(7), 598-609. Desai BM, et al. PLoS One, 2013, 8(3), e59588. Gorlick R, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 59(7), 1266-1274. |
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| LDN193189 (DM 3189) | LDN193189 (DM 3189)是BMP信号通路抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌。 |
Ali JL, et al. Int J Cancer, 2015, 136(5), E455-469. Whissell G, et al. Nat Cell Biol, 2014, 16(7), 695-707. Hong CC, et al. Cytokine Growth Factor Rev, 2009, 20(5-6), 409-418. Steinbicker AU, et al. Blood, 2011, 117(18), 4915-4923. |
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| XAV-939 | XAV-939是Wnt通路转录因子beta-链蛋白调节转录抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌。 |
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| DAPT (GSI-IX) | DAPT (GSI-IX)是γ-secretase抑制剂，同时也能间接抑制Notch信号通路，用于治疗自身免疫性疾病和淋巴增殖性疾病，如红斑狼疮（SLE），ALPS以及癌细胞的生长，血管生成，和人类诱导多能干细胞分化。 |
Lanz TA, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jun;305(3):864-71. Cao Q, et al. J Neurosci Res. 2010 Sep;88(12):2701-14. Sivilia S, et al. BMC Neurosci. 2013 Apr 5;14:44. |
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| AZD1775 (MK-1775) | MK-1775是有效的选择性ATP竞争性抑制剂用于肿瘤小细胞肺癌和卵巢癌，对p53突变有很好的疗效。 |
卵巢癌 |
Hirai H, et al. Mol Cancer Ther. 2009 Nov;8(11):2992-3000. Rajeshkumar NV, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(9), 2799-2806. Hirai H, et al. Cancer Biol Ther, 2010, 9(7), 514-522. Miyamoto C, et al. Biomed Res, 2014, 35(6), 381-388. |
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